Kimia Medisinal 13
Materi pertemuan ke- tigabelas Kimia Medisinal, “ hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat” kelarutan dikenal sebagai sifat kritis dalam pengembangan obat. dimana kelarutan yang buruk akan menyebabkan kesulitan dalam kinerja pengujian untuk dapat memperoleh formulasi oral secara invivo, dan untuk menentukan bioavailabilitas obat. Di sisi lain, kelarutan yang tinggi dapat menyebabkan permeabilitas sel yang buruk dan ekskresi yang cepat. Kelarutan yang buruk adalah masalah umum dalam proses penemuan suatu obat, karena senyawa yang hidrofobik akan mengikat protein target dengan baik untuk melindungi gugus hidrofobiknya dari lingkungan berair. cara yang paling dapat digunakan untuk meningkatkan potensi kelarutan suatu senyawa adalah dengan menambahkan substituen hidrofobik yang mengisi daerah hidrofobik di lokasi pengikatan target. protein target dengan tempat pengikatan yang sangat hidrofobik sangat rentan terhadap desain inhibitor dengan kelarutan yang buruk. ...