Postingan

Kimia Medisinal 15

Materi Pertemuan ke-15 Kimia Medisinal,  “ hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat” zat obat yang tercantum dalam empat kelas BCS  BCS (Biopharmaceutical Classification System) atau sistem klasifikasi biofarmasetika dimana menunjukkan suatu model eksperimental yang mengukur permeabilitas dan kelarutan suatu zat dalam kondisi tertentu . nah klasifikasi inilah yang dihubungkan dengan rute eliminasi obat. dimana Senyawa Kelas 1 dan Kelas 2 dapat dihilangkan melalui proses metabolisme, sedangkan senyawa Kelas 3 dan Kelas 4 dapat dihilangkan dan tidak berubah ke dalam bentuk urin dan empedu Berikut link Youtube dari penjelasan materi : https://youtu.be/KUST1-DxR6k

Kimia Medisinal 13

Materi pertemuan ke- tigabelas Kimia Medisinal,  “ hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat” kelarutan dikenal sebagai sifat kritis dalam pengembangan obat. dimana kelarutan yang buruk akan menyebabkan kesulitan dalam kinerja pengujian untuk dapat memperoleh formulasi oral secara invivo, dan untuk menentukan bioavailabilitas obat. Di sisi lain, kelarutan yang tinggi dapat menyebabkan permeabilitas sel yang buruk dan ekskresi yang cepat. Kelarutan yang buruk adalah masalah umum dalam proses penemuan suatu obat, karena senyawa yang hidrofobik akan mengikat protein target dengan baik untuk melindungi gugus hidrofobiknya dari lingkungan berair. cara yang paling dapat digunakan untuk meningkatkan potensi kelarutan suatu senyawa adalah dengan menambahkan substituen hidrofobik yang mengisi daerah hidrofobik di lokasi pengikatan target. protein target dengan tempat pengikatan yang sangat hidrofobik sangat rentan terhadap desain inhibitor dengan kelarutan yang buruk. ...

Kimia Medisinal 11

Materi pertemuan kesebelas Kimia Medisinal,  “Jalur Umum Metabolisme Obat dan Xenobiotik Metabolisme xenobiotik dapat terjadi pada mikrobioma usus melalui saluran usus atau dapat masuk kembali ke usus melalui sirkulasi enteripatik yang bergantung pada aktivitas enzimatik didalam suatu mikroba. Metabolisme merupakan proses perubahan struktur kimia obat didalam tubuh yang diperantarai oleh adanya suatu enzim, dimana pada metabolisme xenobiotik yang dibahas dalam video ini diperantarai oleh adanya enzim sitokrom P450.  Berikut link Youtube dari penjelasan materi : https://youtu.be/DtpyJ9XQI6k

Kimia Medisinal 9

Materi pertemuan kesembilan Kimia Medisinal, “Hubungan Pre Obat, Metabolisme dan Aktivitas Biologisnya” Prodrug ialah turunan obat aktif yang tidak aktif secara farmakologis dan mengalami biotransformasi in vivo untuk melepaskan obat aktif melalui pembelahan kimia atau enzimatik.  Strategi prodrug biasanya digunakan ketika obat yang aktif secara farmakologis memiliki kelarutan atau permeabilitas yang buruk. Berbagai gugus fungsi labil secara kimiawi atau enzimatis telah diperkenalkan untuk meningkatkan sifat obat induk dan menurunkan metabolisme prasistemik Ketika prodrug diberikan secara oral, ia mengalami proses penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi yang rumit Berikut link Youtube dari penjelasan materi : https://youtu.be/_-YNHY3tWhY

Kimia Medisinal 6

 Materi pertemuan keenam Kimia Medisinal,  " Hubungan Struktur & Sifat Fisika Kimia dengan Aktivitas Biologis Suatu Turunan Obat " Hubungan antara struktur aktivitas biologis tersebut dinyatakan secara matematis, sehingga sering disebut sebagai Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas (HKSA) atau Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR). Asumsi mendasar dari HKSA adalah bahwa terdapat hubungan kuantitatif antara sifat mikroskopis (struktur molekul) dan sifat makroskopis/empiris (aktivitas biologis) dari suatu molekul. Istilah struktur tidak hanya terbatas pada pengertian pengaturan ruang dan hubungan antar atom dan molekul, tetapi juga sifat fisika dan sifat kimia yang melekat pada susunan tersebut. Senyawa-senyawa yang menjadi tren dalam perkembangan ilmu farmasi akhir-akhir ini, antara lain adalah senyawa-senyawa inhibitor glutation S- transferase (GST). Hal ini terkait dengan sifat GST sebagai enzim multifungsional yang memainkan peranan penting dalam detoksi...

Metode Farmakologi 6

 Materi pertemuan keenam Metode Farmakologi,  "Metode Pengujian Anti Dengue Secara Invitro " Virus dengue (DENV), anggota keluarga Flaviviridae, merupakan ancaman kesehatan global karena menginfeksi lebih dari 100 juta orang setiap tahunnya. Terapi antivirus atau vaksin yang disetujui untuk pengobatan atau pencegahan infeksi DENV tidak tersedia. Dalam penelitian ini, senyawa alami disaring untuk aktivitas antiviralnya terhadap DENV dengan uji berbasis garis sel in vitro.  α-Mangostin , sebuah xanthanoid, diamati mengerahkan aktivitas antivirus terhadap DENV-2 dalam kondisi pengujian pra, bersama, dan pasca perawatan. Aktivitas antivirus ditentukan dengan uji unit pembentuk fokus (FFU), RT-PCR kuantitatif, dan uji imunofluoresensi berbasis sel (IFA). Penghambatan lengkap DENV-2 diamati pada 8μM di bawah kondisi co-perawatan. Kemungkinan mekanisme penghambatan α- Mangostin juga ditentukan oleh studi docking.  Eksperimen docking molekuler menunjukkan bahwa α- Mangostin ...

Kimia Medisinal 4

Materi pertemuan keempat Kimia Medisinal " Sifat Fisikokimia Obat Hidroklortiazide" Hidroklorotiazid adalah obat diuretik yang sering digunakan untuk menangani tekanan darah tinggi dan pembengkakan karena penimbunan cairan. Hidroklortiazid memiliki bentuk berupa serbuk hablur, putih atau hampir putih, tidak berbau, dan rasanya yg agak pahit. Kelarutannya praktis tidak larut dalam air, dalam kloroform dan dalam eter, dan dia bersifat larut dalam 200 bagian etanol (sebanyak 95%) dan dalam 20 bagian aseton serta larut dalam alkali hidroksida. Mekanisme kerja dari hidroklortiazid ialah dengan cara menghambat reabsorpsi natrium pada bagian awal tubulus distal, yang dapat menyebabkan naiknya ekskresi natrium dan air, serta ion kalium dan hidrogen. HCT memiliki Bioavailabilitas sebesar 15% dan proses ekskresiny melalui saluran kemih secara utuh Beberapa sifat fisika kimia dapat mempengaruhi aktivitas biologis obat karena dapat mempengaruhi distribusi obat dalam tubuh. Sifat fisika k...