Kimia Medisinal 6

 Materi pertemuan keenam Kimia Medisinal, "Hubungan Struktur & Sifat Fisika Kimia dengan Aktivitas Biologis Suatu Turunan Obat"

Hubungan antara struktur aktivitas biologis tersebut dinyatakan secara matematis, sehingga sering disebut sebagai Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas (HKSA) atau Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR). Asumsi mendasar dari HKSA adalah bahwa terdapat hubungan kuantitatif antara sifat mikroskopis (struktur molekul) dan sifat makroskopis/empiris (aktivitas biologis) dari suatu molekul. Istilah struktur tidak hanya terbatas pada pengertian pengaturan ruang dan hubungan antar atom dan molekul, tetapi juga sifat fisika dan sifat kimia yang melekat pada susunan tersebut.

Senyawa-senyawa yang menjadi tren dalam perkembangan ilmu farmasi akhir-akhir ini, antara lain adalah senyawa-senyawa inhibitor glutation S- transferase (GST). Hal ini terkait dengan sifat GST sebagai enzim multifungsional yang memainkan peranan penting dalam detoksifikasi senyawa- senyawa elektrofilik, efektivitas senyawa antikanker dan proses inflamasi

Berikut link Youtube dari penjelasan materi :

https://youtu.be/DwigZ2wJtNc

Komentar

  1. Hafidzah30 Maret 2023 pukul 08.55

    Dikatakan penelitian ini menggunakan metode HKSA.
    Bagaimana dengan metode lain, apakah ada dan dapat digunakan untuk penelitian obat naru?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Wilda Vionita Putri6 Juni 2023 pukul 07.51

      Berbagai metode dapat digunakan dalam tahap awal penemuan obat rasional seperti: 1)
      penambatan molekuler (molecular docking), 2) dinamika molekuler (molecular dynamics, MD) 3) pemodelan farmakofor (pharmacophore
      modeling), dan 4) artificial intelligence (Al).
      Metode artificial intelligence sangat bergantung pada ekstraksi fitur-fitur pada suatu senyawa
      kimia seperti sidik jari (fingerpint) ataupun
      deskriptor. Sedangkan pada tahap optimisasi melibatkan proses pengembangan hit menjadi lead menggunakan sintesis kimia organik. Tahap terakhir yaitu tahap pengembangan merupakan
      tahap proses penemuan obat rasional yang
      melibatkan uji in vivo seperti uji praklinik maupun uji klinik.

      Hapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Kimia Medisinal 15

Materi Pertemuan ke-15 Kimia Medisinal,  “ hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat” zat obat yang tercantum dalam empat kelas BCS  BCS (Biopharmaceutical Classification System) atau sistem klasifikasi biofarmasetika dimana menunjukkan suatu model eksperimental yang mengukur permeabilitas dan kelarutan suatu zat dalam kondisi tertentu . nah klasifikasi inilah yang dihubungkan dengan rute eliminasi obat. dimana Senyawa Kelas 1 dan Kelas 2 dapat dihilangkan melalui proses metabolisme, sedangkan senyawa Kelas 3 dan Kelas 4 dapat dihilangkan dan tidak berubah ke dalam bentuk urin dan empedu Berikut link Youtube dari penjelasan materi : https://youtu.be/KUST1-DxR6k
Baca selengkapnya

Kimia Medisinal 4

Materi pertemuan keempat Kimia Medisinal " Sifat Fisikokimia Obat Hidroklortiazide" Hidroklorotiazid adalah obat diuretik yang sering digunakan untuk menangani tekanan darah tinggi dan pembengkakan karena penimbunan cairan. Hidroklortiazid memiliki bentuk berupa serbuk hablur, putih atau hampir putih, tidak berbau, dan rasanya yg agak pahit. Kelarutannya praktis tidak larut dalam air, dalam kloroform dan dalam eter, dan dia bersifat larut dalam 200 bagian etanol (sebanyak 95%) dan dalam 20 bagian aseton serta larut dalam alkali hidroksida. Mekanisme kerja dari hidroklortiazid ialah dengan cara menghambat reabsorpsi natrium pada bagian awal tubulus distal, yang dapat menyebabkan naiknya ekskresi natrium dan air, serta ion kalium dan hidrogen. HCT memiliki Bioavailabilitas sebesar 15% dan proses ekskresiny melalui saluran kemih secara utuh Beberapa sifat fisika kimia dapat mempengaruhi aktivitas biologis obat karena dapat mempengaruhi distribusi obat dalam tubuh. Sifat fisika k...
Baca selengkapnya

Metode Farmakologi 6

 Materi pertemuan keenam Metode Farmakologi,  "Metode Pengujian Anti Dengue Secara Invitro " Virus dengue (DENV), anggota keluarga Flaviviridae, merupakan ancaman kesehatan global karena menginfeksi lebih dari 100 juta orang setiap tahunnya. Terapi antivirus atau vaksin yang disetujui untuk pengobatan atau pencegahan infeksi DENV tidak tersedia. Dalam penelitian ini, senyawa alami disaring untuk aktivitas antiviralnya terhadap DENV dengan uji berbasis garis sel in vitro.  α-Mangostin , sebuah xanthanoid, diamati mengerahkan aktivitas antivirus terhadap DENV-2 dalam kondisi pengujian pra, bersama, dan pasca perawatan. Aktivitas antivirus ditentukan dengan uji unit pembentuk fokus (FFU), RT-PCR kuantitatif, dan uji imunofluoresensi berbasis sel (IFA). Penghambatan lengkap DENV-2 diamati pada 8μM di bawah kondisi co-perawatan. Kemungkinan mekanisme penghambatan α- Mangostin juga ditentukan oleh studi docking.  Eksperimen docking molekuler menunjukkan bahwa α- Mangostin ...
Baca selengkapnya