Kimia Medisinal 9
Materi pertemuan kesembilan Kimia Medisinal, “Hubungan Pre Obat, Metabolisme dan Aktivitas Biologisnya”
Prodrug ialah turunan obat aktif yang tidak aktif secara farmakologis dan mengalami biotransformasi in vivo untuk melepaskan obat aktif melalui pembelahan kimia atau enzimatik. Strategi prodrug biasanya digunakan ketika obat yang aktif secara farmakologis memiliki kelarutan atau permeabilitas yang buruk. Berbagai gugus fungsi labil secara kimiawi atau enzimatis telah diperkenalkan untuk meningkatkan sifat obat induk dan menurunkan metabolisme prasistemik
Ketika prodrug diberikan secara oral, ia mengalami proses penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi yang rumit
Berikut link Youtube dari penjelasan materi :
Prodrug ialah turunan obat aktif yang tidak aktif secara farmakologis dan mengalami biotransformasi in vivo untuk melepaskan obat aktif melalui pembelahan kimia atau enzimatik. Dimana tentunya prodrug ini menjadi pilihan untuk transformasi obat baru. Secara proses penyerapan, distribusi, metabolisme, dan juga ekskresi apakah prodrug dengan obat biasa tetap sama ataukah memiliki perbedaan? dan bagaimana proses tersebut berlangsung?
BalasHapusProdrug adalah obat yang tidak aktif secara farmakologis yang harus
Hapusdikonversi menjadi bentuk aktif melalui reaksi kimia, seperti hidrolitik atau enzimatik. Hal ini berbeda dengan obat biasa (drug), yang sudah aktif semenjak pertama kali masuk tubuh. Pada saat diberikan, produk dimetabolisme secara in vivo menjadi metabolit aktif, melalui prosesbioaktivasi.
Pro-drug diberikan dalam bentuk inaktif yang kemudian dikonversi menjadi bentuk aktif melalui proses metabolisme. Pro-drug dirancang untuk mengubah sifat fisika kimia obat.
Prodrug merupakan zat femakologis (obat) yang diberikan dalam bentuk (atau secara signifikan kurang altif) tidak aktif Setelah diberikan, prodrug yang dimetabolisme secara in vivo menjadi metabolit aktif proses yang disebut bioactivation Alasan dibalik pengunaan prodrug yang umumnya untuk penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (ADME) optiman. Prodrug biasanya dirancang, untuk meningkatkan bioavalabilitas oral, dengan penyerapan yang buruk dan saluran pencernaan biasanya menjadi faktor pembatas.