Kimia Medisinal 13

Materi pertemuan ke- tigabelas Kimia Medisinal, “ hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat”


kelarutan dikenal sebagai sifat kritis dalam pengembangan obat. dimana kelarutan yang buruk akan menyebabkan kesulitan dalam kinerja pengujian untuk dapat memperoleh formulasi oral secara invivo, dan untuk menentukan bioavailabilitas obat. Di sisi lain, kelarutan yang tinggi dapat menyebabkan permeabilitas sel yang buruk dan ekskresi yang cepat.


Kelarutan yang buruk adalah masalah umum dalam proses penemuan suatu obat, karena senyawa yang hidrofobik akan mengikat protein target dengan baik untuk melindungi gugus hidrofobiknya dari lingkungan berair. cara yang paling dapat digunakan untuk meningkatkan potensi kelarutan suatu senyawa adalah dengan menambahkan substituen hidrofobik yang mengisi daerah hidrofobik di lokasi pengikatan target. protein target dengan tempat pengikatan yang sangat hidrofobik sangat rentan terhadap desain inhibitor dengan kelarutan yang buruk. 


Berikut link Youtube dari penjelasan materi :

https://youtu.be/sN--SI8j5do


 

Komentar

  1. Hafidzah6 Juni 2023 pukul 05.26

    Disebutkan didalam vidio bahwa kelarutan yang tinggi dapat menyebabkan permeabilitas yang buruk sedangkan kelarutan yang buruk dapat menyebabkan kesulitan dalam kinerja pengujian. Jadi bagaimana kah kelarutan yang baik untuk suatu sediaan ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Wilda Vionita Putri6 Juni 2023 pukul 07.35

      Obat dapat dikatakan memiliki kelarutan yang tinggi apabila dapat larut pada 250mL media air dan pH 1-6,8. Obat yang memiliki kelarutan yang rendah masuk dalam BCS (Biopharmaceutic Classification System) kelas II dan IV. Perbedaan dari keduanya terletak pada tingkat permeabilitas, dimana BCS kelas II memiliki tingkat permeabilitas yang tinggi. Maka dari itu obat yang termasuk pada BCS kelas II hanya perlu di modifikasi kelarutanya untuk mencapai efek terapi yang di inginkan.
      Kelarutan merupakan salah satu masalah umum yang sering dijumpai dalam bidang farmasi. Kelarutan obat akan berkoorelasi dengan laju penyerapan obat agar di absorpsi dan menghasilkan efek terapeutik. Selain itu kelarutan juga menentukan disposisi obat dalam tubuh. Obat dengan kelarutan rendah (lipofilik) akan terikat dengan protein plasma, terdistribusi cepat dan di metabolisme oleh hati. Sebaliknya, obat dengan kelarutan tinggi (hifrofilik) akan terdistribusi secara terbatas dan di metabolisme oleh ginjal dan sangat mempengaruhi farmakokinetik obat

      Hapus
  2. Hafidzah6 Juni 2023 pukul 05.34

    Didalam vidio diperlihatkan adanya berbagai macam perbedaan peningkatan kelarutan dari beberapa senyawa, apa penyebab dari perbedaan peningkatan kelarutan senyawa-senyawa tersebut?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Wilda Vionita Putri6 Juni 2023 pukul 07.38

      Kelarutan merupakan keadaan suatu senyawa baik padat, cair, ataupun gas yang terlarut dalam padatan, cairan, atau gas yang akan membentuk larutan homogen. Kelarutan tersebut bergantung pada pelarut yang digunakan serta suhu dan tekanan

      Hapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Kimia Medisinal 15

Materi Pertemuan ke-15 Kimia Medisinal,  “ hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat” zat obat yang tercantum dalam empat kelas BCS  BCS (Biopharmaceutical Classification System) atau sistem klasifikasi biofarmasetika dimana menunjukkan suatu model eksperimental yang mengukur permeabilitas dan kelarutan suatu zat dalam kondisi tertentu . nah klasifikasi inilah yang dihubungkan dengan rute eliminasi obat. dimana Senyawa Kelas 1 dan Kelas 2 dapat dihilangkan melalui proses metabolisme, sedangkan senyawa Kelas 3 dan Kelas 4 dapat dihilangkan dan tidak berubah ke dalam bentuk urin dan empedu Berikut link Youtube dari penjelasan materi : https://youtu.be/KUST1-DxR6k
Baca selengkapnya

Kimia Medisinal 4

Materi pertemuan keempat Kimia Medisinal " Sifat Fisikokimia Obat Hidroklortiazide" Hidroklorotiazid adalah obat diuretik yang sering digunakan untuk menangani tekanan darah tinggi dan pembengkakan karena penimbunan cairan. Hidroklortiazid memiliki bentuk berupa serbuk hablur, putih atau hampir putih, tidak berbau, dan rasanya yg agak pahit. Kelarutannya praktis tidak larut dalam air, dalam kloroform dan dalam eter, dan dia bersifat larut dalam 200 bagian etanol (sebanyak 95%) dan dalam 20 bagian aseton serta larut dalam alkali hidroksida. Mekanisme kerja dari hidroklortiazid ialah dengan cara menghambat reabsorpsi natrium pada bagian awal tubulus distal, yang dapat menyebabkan naiknya ekskresi natrium dan air, serta ion kalium dan hidrogen. HCT memiliki Bioavailabilitas sebesar 15% dan proses ekskresiny melalui saluran kemih secara utuh Beberapa sifat fisika kimia dapat mempengaruhi aktivitas biologis obat karena dapat mempengaruhi distribusi obat dalam tubuh. Sifat fisika k...
Baca selengkapnya

Metode Farmakologi 6

 Materi pertemuan keenam Metode Farmakologi,  "Metode Pengujian Anti Dengue Secara Invitro " Virus dengue (DENV), anggota keluarga Flaviviridae, merupakan ancaman kesehatan global karena menginfeksi lebih dari 100 juta orang setiap tahunnya. Terapi antivirus atau vaksin yang disetujui untuk pengobatan atau pencegahan infeksi DENV tidak tersedia. Dalam penelitian ini, senyawa alami disaring untuk aktivitas antiviralnya terhadap DENV dengan uji berbasis garis sel in vitro.  α-Mangostin , sebuah xanthanoid, diamati mengerahkan aktivitas antivirus terhadap DENV-2 dalam kondisi pengujian pra, bersama, dan pasca perawatan. Aktivitas antivirus ditentukan dengan uji unit pembentuk fokus (FFU), RT-PCR kuantitatif, dan uji imunofluoresensi berbasis sel (IFA). Penghambatan lengkap DENV-2 diamati pada 8μM di bawah kondisi co-perawatan. Kemungkinan mekanisme penghambatan α- Mangostin juga ditentukan oleh studi docking.  Eksperimen docking molekuler menunjukkan bahwa α- Mangostin ...
Baca selengkapnya